アビラテロン (CAS No.: 154229-19-3) - 高度な前立腺がん治療のための活性型アンドロゲン合成阻害剤
医薬品-グレードの腫瘍学用医薬品有効成分（API）の専門サプライヤーとして、当社は高純度の-製品を提供していますアビラテロン世界的な薬局方基準 (USP、EP、BP) に厳密に準拠しています。アビラテロン酢酸塩（広く使用されているプロドラッグ）の活性代謝物であるこの化合物は、進行性前立腺がんの標的療法の中核成分として機能します。これは、精巣の外（副腎や前立腺腫瘍組織など）でのアンドロゲン産生を特異的にブロックし、標準的なアンドロゲン除去療法（ADT）にもかかわらず進行性疾患の患者の満たされていないニーズに対処し、世界中の腫瘍薬メーカーにとって重要な原料として機能します。
製品基本情報
| アイテム | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | アビラテロン |
| CAS番号 | 154229-19-3 |
| 同義語 | (3)-17-(3-ピリジニル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3-オール；アビラテロン酢酸塩の活性代謝物 |
| 分子式 | C₂₄H₃₁NO |
| 分子量 | 349.51 |
| 外観 | 白からオフホワイトの結晶性粉末。-無臭 |
| 仕様 | - 医薬品グレード：純度９９．０％以上（ＨＰＬＣ）。アッセイ (アビラテロンとして) 98.0% ～ 102.0%;比旋光度 [ ]²⁰D +15 度から +19 度 (クロロホルム中、c=1);乾燥減量 0.5% 以下。強熱残留物 0.1% 以下。重金属 (Pb 5ppm 以下、Hg 1ppm 以下、Cd 1ppm 以下、As 1ppm 以下);残留溶剤（エタノール500ppm以下、アセトン500ppm以下、クロロホルム60ppm以下） |
| 融点 | 227 ～ 229 度 (わずかな分解あり) |
| 沸点 | 760 mmHg で 500.2 度 (理論値) |
| 溶解性 | 実質的に水に溶けません (25 度で約 0.05 mg/L)。クロロホルム (約 60 mg/mL)、メタノール (約 5 mg/mL)、エタノール (約 3 mg/mL) に可溶。酢酸エチルに難溶 |
| 保管条件 | 涼しく（2 ～ 8 度）、乾燥した、遮光された琥珀色のガラス容器に保管してください。-吸湿、酸化、光劣化を防ぐために窒素下で密封されています。酸化剤、強酸、強塩基との接触を避けてください。有効期限: 医薬品グレードの場合は 36 か月 (条件に従って保管した場合) |
核心メカニズムと治療価値
前立腺がんの増殖は、アンドロゲン (例、テストステロン、ジヒドロテストステロン/DHT) に大きく依存しています。標準的な ADT は精巣のアンドロゲン生成を減少させますが、副腎や前立腺腫瘍細胞でのアンドロゲン合成をブロックすることはできません。-これらの「精巣外」-アンドロゲンが、進行した段階で疾患の進行を促進します。
アビラテロン（アビラテロン酢酸塩の活性型）アンドロゲン合成経路の重要な酵素であるシトクロム P450 17A1（CYP17A1）-を不可逆的に阻害することで、標的とした抗がん効果を発揮します。- CYP17A1 は 2 つの重要な反応を触媒します。
- 17 -ヒドロキシル化:プレグネノロン/プロゲステロン（副腎前駆体）を17 -ヒドロキシプレグネノロン/17 -ヒドロキシプロゲステロンに変換します。
- C17,20-リアーゼ活性:これらの17 -ヒドロキシ代謝物を、テストステロンと DHT の主前駆体であるデヒドロエピアンドロステロン (DHEA)- に変換します。
この薬は CYP17A1 をブロックすることで、ほぼすべてのアンドロゲン源（精巣、副腎、腫瘍由来）を除去し、体内のアンドロゲン レベルを大幅に低下させ、前立腺がん細胞の増殖と生存を抑制します。-
アプリケーションシナリオ
これは主に、進行性前立腺がんを治療するための口腔腫瘍製剤（錠剤/カプセル）を製造するための医薬品原薬として使用されます。その臨床応用 (製剤化された製品による) には以下が含まれます:
1. 転移性去勢-抵抗性前立腺がん（mCRPC）
mCRPC（去勢テストステロンレベルにもかかわらず進行する前立腺がん）患者の場合、副作用を軽減するために製剤化された製品（酢酸アビラテロンとして投与）をプレドニゾン（コルチコステロイド）と組み合わせます。臨床データでは、プラセボと比較して全生存期間（OS）を4～6か月延長し、病気の進行を遅らせることが示されています。
2. 転移性ホルモン-過敏性前立腺がん（mHSPC）
高リスクの mHSPC（遠隔部位に転移しているが依然として ADT に反応するがん）では、プレドニゾンと ADT による治療により、疾患の進行または死亡のリスクが最大 50% 減少し、OS が大幅に延長されます（ADT 単独では . 34.7 か月に比べ、試験では OS 中央値に到達しませんでした）。
3.研究開発・製剤開発
この化合物は、以下の前臨床および臨床の研究開発でも使用されています。
- 薬物送達システムの最適化（例、経口バイオアベイラビリティを高めるための溶解度の改善）。
- 併用療法の開発（例、BRCA-変異前立腺がんに対するPARP阻害剤との併用）。
- 他のアンドロゲンに起因する疾患（特定の種類の乳がんなど）への潜在的な応用を研究しています。{0}
品質と安全性の保証
アビラテロンは腫瘍学に特化した API として、有効性、純度、および世界的な規制基準への準拠を保証するために厳格な品質管理を必要とします。
1. 製造と純度管理
合成プロセス: 多段階のキラル化学合成（ステロイド核の構築、ピリジン環の結合、ヒドロキシル基の保護/脱保護を含む）-によって生成されます。立体化学を厳密に制御することで、活性な 3 - 異性体が最終生成物の 99.5% 以上を占めることが保証されます。
精製: カラムクロマトグラフィーおよび再結晶により精製し、不純物 (ジアステレオマー、合成副生成物など) を除去します。- 単一不純物 0.2% 以下、合計不純物 0.5% 以下。
GMP準拠: 原材料と製造プロセスの完全なトレーサビリティを備えたグレード A/B クリーンルーム (ICH Q7 ガイドラインに従って) で製造されています。第三者規制当局（FDA、EMA など）による定期的な監査-。
2. 包括的なテストプロトコル
| テスト項目 | 方法 | 合格基準 |
|---|---|---|
| 純度と分析 | HPLC (C18 カラム、254 nm 検出) | 純度 99.0% 以上。アッセイ 98.0% ～ 102.0% |
| キラル純度 | キラルHPLC (セルローストリス(3,5-ジメチルフェニルカルバメート)カラム) | 活性な 3 - 異性体 99.5% 以上。不活性な 3 - 異性体 0.5% 以下 |
| 関連物質 | HPLC (勾配溶出) | 単一の不純物 0.2% 以下。不純物合計 0.5%以下 |
| 重金属 | ICP-MS (誘導結合プラズマ-質量分析) | Pb 5ppm以下、Hg 1ppm以下、Cd 1ppm以下、As 1ppm以下 |
| 残留溶剤 | GC（ヘッドスペースサンプリング、FID検出器） | クラス 2 溶剤 500ppm 以下。クラス 1 溶媒は検出されませんでした |
| 乾燥減量 | 重量法（105度2時間） | 0.5%以下 |
| 識別 | IR分光法とHPLC保持時間 | 参照標準スペクトルと一致します。標準と一致する保持時間 |
3. 安全上の注意事項（製剤用）
副作用: 臨床現場で使用される場合 (処方薬の一部として)、一般的な副作用には、高血圧、低カリウム血症 (低カリウム)、体液貯留、浮腫 (プレドニゾンの併用で管理) などがあります。まれではあるが重篤なリスクとしては、肝毒性 (肝機能を毎月監視する) や心臓不整脈などがあります。
禁忌：アビラテロンまたは賦形剤に対する過敏症。重度の肝障害（小児ピュー クラス C）;妊娠中（催奇形性のリスク-出産可能年齢の女性は API への曝露を避けるべきです）。
薬物相互作用: アビラテロンレベルを低下させるため、強力な CYP3A4 誘導剤 (リファンピン、フェニトインなど) との併用は避けてください。ワルファリン (出血リスクの増加) とジゴキシン (不整脈のリスクの増加) には注意してください。
協力と技術サポート
当社は、製薬会社や研究開発機関のニーズを満たすために、カスタマイズされたパッケージで医薬品グレードのアビラテロンを提供しています。{0}
梱包オプション: 1g、10g、100g、または 1kg の琥珀色のガラス製バイアル（テフロン加工のキャップと乾燥剤で密封）-、小規模バッチの研究開発用。-商業生産用の 5kg、25kg ファイバードラム（アルミ箔ライナー付き）-すべて窒素保護下にあります。
規制関連文書: EU、米国、中国、その他の世界市場での医薬品登録をサポートするために、分析証明書（COA）、医薬品マスター ファイル（DMF）、適合性証明書（CEP）、安定性データ（迅速かつ長期）などの包括的な技術ファイルを提供します。-
付加価値サービス-: 製品開発を最適化するために、カスタマイズされた不純物プロファイリング、溶解度向上コンサルティング、前臨床製剤サポート (脂質- ベースの送達システムなど) を提供します。
お問い合わせ
前立腺がん治療に重点を置く製薬メーカー、腫瘍学の研究開発会社、または受託製造組織 (CMO) の場合は、当社との協力を歓迎します。
連絡先:
電子メール: sales@huarongpharma.com
電話/WhatsApp: +86 13751168070
住所: [貴社の住所、例: 中国四川省成都市ハイテクゾーン XX 番]
当社は「腫瘍学{0}}グレードの品質、規制遵守、顧客中心-」の原則を遵守し、命を救うがん治療のための信頼できる API を世界中に提供することに取り組んでいます。-
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