アジルサルタン CAS番号147403-03-0

アジルサルタン CAS#147403-03-0 は、アンジオテンシン II 1 型受容体 (AT1; IC50=0.42 μM) のアンタゴニストであり、アジルサルタン メドキソミルの活性代謝物です。アジルサルタンは、胃腸管および肝臓での加水分解によってアジルサルタン メドキソミルから形成されます。アジルサルタンは逆アゴニストとしても作用し、組換えヒト AT1 を発現する COS-7 細胞におけるアンジオテンシン II 誘導性のイノシトール-1-リン酸の蓄積を阻害します (IC50=2.6 nM)。これは、単離されたウサギの大動脈細片 (pD2=9.9) でアンジオテンシン II によって誘発される最大収縮反応を低下させます。アジルサルタン (100 ng/kg、静脈内投与) は、意識のある正常血圧ラットにおけるアンジオテンシン II 誘発昇圧反応を阻害します。

アジルサルタンとクロルタリドンの組み合わせは、高血圧（高血圧症）の治療に使用されます。アジルサルタンは、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) です。血管を収縮させる体内の物質をブロックすることで作用します。その結果、アジルサルタンは血管を弛緩させます。これにより血圧が下がり、心臓への血液と酸素の供給が増加します。

アジルサルタンは、副作用に関してほとんどの患者に忍容性があります。 784人の患者を対象に、アジルサルタン メドキソミルとACE阻害剤ラミプリルの有効性を比較した二重盲検ランダム化対照臨床試験では、有害事象の総数はアジルサルタンの方がはるかに少ないことが報告されました。治療期間中、めまいと低血圧はアジルサルタン治療群でより頻繁に発生し、ACE阻害薬でよく見られる副作用である咳はラミプリル群でより頻繁に発生した（参加者の8.2％）。咳は、アジルサルタン 40 mg 群と 80 mg 群のそれぞれ 1% と 1.4% でのみ発生しました。アジルサルタン群で観察された別の効果は、血清カリウム、ナトリウム、尿酸の適切な増加でした。この影響や前述の副作用による死亡者はいませんでした。

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