導入

クロラムフェニコールCAS#56-75-7 は、人間の医学と獣医学の両方で広く使用されている広域抗生物質です。それは 1947 年に土壌細菌 Streptomyces venezuelae の培養物から初めて分離されました。それ以来、さまざまな細菌感染症の治療に重要な役割を果たしてきました。

化学的性質

クロラムフェニコールは、白色またはわずかに黄色の結晶性粉末です。水にはほとんど溶けませんが、多くの有機溶媒に溶けます。クロラムフェニコールの化学構造は、ニトロベンゼン環、プロパンジオール側鎖、および 2 つの塩素原子で構成されています。このユニークな構造により、抗菌作用が得られます。

光学異性と比旋光度

クロラムフェニコールには、D-トレオ-クロラムフェニコールとL-トレオ-クロラムフェニコールという2つの光学異性体が存在します。これらの異性体の比回転は異なるため、それらの生物活性や薬物動態に影響を与える可能性があります。

D-トレオ-クロラムフェニコール:

比旋光度: [ ] D25=+18.5 度から +21.5 度 (c=5、エタノール)。

生物学的活性: この異性体はクロラムフェニコールの活性型であり、強力な抗菌活性を持っています。 50S リボソームサブユニットに結合することで細菌のタンパク質合成を阻害することで作用します。

薬物動態: D-トレオ-クロラムフェニコールは胃腸管からよく吸収され、非経口的に投与することもできます。これは体内に広く分布しており、血液脳関門や胎盤を通過する可能性があります。-薬物は肝臓で代謝され、主に尿中に排泄されます。

L-トレオ-クロラムフェニコール:

比旋光度: [ ] D25=-18.5 度～-21.5 度 (c=5、エタノール)。

生物学的活性: この異性体は D- トレオ- クロラムフェニコールほど活性が低く、D- 異性体の抗菌活性に対してある程度の拮抗作用を及ぼす可能性さえあります。

薬物動態: L-トレオ-クロラムフェニコールの薬物動態は、D-トレオ-クロラムフェニコールの薬物動態に似ていますが、活性が低いため、治療に使用される可能性は低くなります。

人間の医学への応用

細菌感染症の治療:

クロラムフェニコールは、チフス菌、インフルエンザ菌、髄膜炎菌などを含む幅広い細菌に対して効果があります。腸チフス、髄膜炎、敗血症などの重篤な感染症の治療に特に役立ちます。

ただし、重篤な副作用のリスクがあるため、クロラムフェニコールは通常、他の抗生物質が無効であるか禁忌である場合にのみ使用されます。

眼科用途:

クロラムフェニコール点眼薬と軟膏は、細菌性結膜炎、角膜潰瘍、その他の眼感染症の治療に使用されます。

クロラムフェニコールの局所適用は、全身投与と比較して全身性副作用のリスクが低くなります。

副作用と注意事項：

骨髄抑制: クロラムフェニコールは可逆的または不可逆的な骨髄抑制を引き起こし、貧血、血小板減少症、汎血球減少症を引き起こす可能性があります。これは重篤な副作用であり、治療中は血球数を定期的にモニタリングする必要があります。

グレイベイビー症候群: 新生児と未熟児は、嘔吐、嗜眠、低体温、皮膚の灰色化を特徴とするグレイベイビー症候群と呼ばれる状態に特にかかりやすくなります。これは、これらの赤ちゃんの肝機能が未熟で、クロラムフェニコールを効果的に代謝できないことが原因です。

アレルギー反応: クロラムフェニコールに対して、軽度の皮膚発疹から重度のアナフィラキシーに至るまで、アレルギー反応を起こす人もいます。

薬物相互作用: クロラムフェニコールは、ワルファリン、フェニトイン、スルホンアミドなどの他の多くの薬物と相互作用する可能性があります。これらの相互作用は、薬物レベルの増減や副作用のリスクの増加につながる可能性があります。

獣医学への応用

動物の細菌感染症の治療

クロラムフェニコールは、家畜、家禽、ペットのさまざまな細菌感染症の治療に使用されます。牛の乳腺炎、豚や鶏の呼吸器感染症、犬や猫の皮膚感染症などの病気に効果があります。

しかし、食品中の残留と抗生物質耐性の発現の潜在的なリスクのため、食品生産動物へのクロラムフェニコールの使用は多くの国で制限されています。{0}

水産養殖

クロラムフェニコールは、魚やエビの細菌性疾患を治療するために水産養殖で使用されています。しかし、環境汚染のリスクや人間の健康に悪影響を与える可能性があるため、現在ではその使用が多くの国で禁止されています。

動物に対する副作用と注意事項

人間と同様に、動物も骨髄抑制、アレルギー反応、胃腸障害などのクロラムフェニコールによる副作用を経験する可能性があります。

-動物におけるクロラムフェニコールの長期使用または過剰使用は、抗生物質耐性の発現につながる可能性があり、食物連鎖を通じて人間に感染する可能性があります。

規制状況

人間への使用

多くの国では、クロラムフェニコールは処方薬のみであり、その使用は厳しく規制されています。{0}この薬は通常、他の抗生物質が無効であるか禁忌である重篤な感染症のために予約されています。

重篤な副作用のリスクがあるため、妊婦、新生児、未熟児へのクロラムフェニコールの使用は一般に避けられます。

獣医用途

食品中の薬物残留物の存在や抗生物質耐性の発現を防ぐために、食品生産動物へのクロラムフェニコールの使用は多くの国で制限または禁止されています。{0}

非-食用-動物におけるクロラムフェニコールの使用は、その適切な使用を保証し、副作用のリスクを最小限に抑えるために規制されています。

結論

クロラムフェニコールは、人間の医学と獣医学の両方で広く使用されている強力な抗生物質です。しかし、その使用には、骨髄抑制や抗生物質耐性の発現などの重大なリスクが伴います。したがって、他の抗生物質が無効であるか禁忌である場合にのみ、慎重に使用する必要があります。クロラムフェニコールの光学異性体が異なると、生物学的活性と薬物動態が異なり、その使用がさらに複雑になります。結論として、クロラムフェニコールは細菌感染症の治療において重要な役割を果たしてきましたが、その使用は潜在的なリスクと慎重に比較検討する必要があります。

製品基本情報

CAS番号	56-75-7
アイネクス数	200-287-4
品質基準	USP/BP/IP/IH
登場キャラクター	白色結晶粉末
純粋な	99%
別名	クロラムフェニコール
保証	36ヶ月
パッキング	25Kg/ドラム
サンプル	利用可能