酢酸メゲストロール (CAS No.: 595-33-5) - ホルモン療法および食欲刺激用の合成プロゲスチン

医薬品グレードのプロゲスチン有効成分の専門サプライヤーとして、当社は世界的な薬局方基準（USP、EP、BP、CP）に厳密に準拠した高純度の酢酸メゲストロールを提供しています。{0}{1}{1}プロゲステロンの合成誘導体であり、強力なプロゲステロン活性と最小限のアンドロゲン/エストロゲン作用を示します。広く使用されていますヒト用医薬品製剤ホルモン障害の治療、避妊、悪液質患者の食欲刺激に使用されます。{0}これらは婦人科の健康、腫瘍の支持療法、内分泌療法において重要な役割を果たしています。

製品基本情報

アイテム	詳細
製品名	酢酸メゲストロール
CAS番号	595-33-5
同義語	17 -アセトキシ-6-メチルプレグナ-4,6-ジエン-3,20-ジオン; MGA; Megace® (腫瘍学/食欲不振用途のブランド名)
分子式	C₂₄H₃₂O₄
分子量	384.51
外観	白からオフホワイトの結晶性粉末。-無臭
仕様	医薬品グレード。純度 99.0% 以上 (HPLC)。比旋光度 [ ]²⁰D +59 度から +65 度 (クロロホルム中)。乾燥減量 0.5% 以下。強熱残留物 0.1% 以下。重金属 (Pb、Hg、Cd) 10ppm 以下。残留溶剤（メタノール 300ppm以下、酢酸エチル 500ppm以下）
融点	213～219度（分解あり）
溶解性	水に不溶性。クロロホルム (200 g/L 以上)、エタノール (10 g/L 以上)、アセトン (50 g/L 以上) に可溶。エーテルに難溶
保管条件	涼しく（15-25度）、乾燥した、遮光した容器に保管してください。湿気や酸化を避けるために密封されています。保存期間: 推奨条件下で 36 ヶ月

コア機能とアプリケーション

酢酸メゲストロールは、標的組織（子宮内膜、乳房、視床下部{0}}下垂体軸）のプロゲステロン受容体（PR）に結合することで薬理効果を発揮し、遺伝子発現を調節して内因性プロゲステロンの生理作用を模倣します。また、未知のメカニズムを介して中枢神経系 (CNS) の食欲調節経路を調節し、悪液質にも効果を発揮します。{2}独占的に使用されます人間の医学(獣医学への適用なし) 4 つの主要な治療領域にわたって:

1. 婦人科ホルモン疾患

子宮内膜症と子宮腺筋症: ゴナドトロピンの放出を阻害し(エストロゲンレベルを低下)、子宮内膜のPRに直接作用することで、子宮内膜組織の増殖を抑制します。患者の 70-80% で骨盤痛、月経困難症、異常子宮出血（AUB）を軽減します。通常、連続6～12ヶ月間、低用量経口錠剤（4～10 mg/日）として投与されます。

異常子宮出血 (AUB): 子宮内膜分泌形質転換を促進することにより、無排卵性AUB (例、多嚢胞性卵巣症候群、PCOS) の子宮内膜内膜を安定化します。 1 サイクルあたり 10 ～ 14 日間、5 ～ 10 mg/日の標準用量で、1 ～ 2 月経周期内で出血量を 50% 以上減少させます。

2. 避妊

経口避妊薬（混合製剤）: 複合経口避妊薬 (COC) のプロゲスチン成分として、エストロゲン (エチニルエストラジオールなど) と併用されます。黄体形成ホルモン (LH) の急増を抑制することで排卵を抑制し、頸管粘液を濃くし (精子の侵入をブロック)、子宮内膜を薄くします (着床を阻止)。 COC の典型的な用量: 1 錠あたり 0.1-0.25 mg、毎日 21 日間摂取し、その後 7 日間のホルモン剤の投与を中止します。

長時間作用型避妊薬-: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).

3. 腫瘍支持療法 (食欲刺激および悪液質)

がん-関連悪液質: -がん悪液質（肺がん、乳がん、膵臓がんなど）患者の食欲増進と体重増加のための第一選択薬。患者の 60 ～ 75% で食欲が増加し、2 ～ 4 週間以内に体重増加 (主に脂肪量) が改善されます。標準用量: 400 ～ 800 mg/日 (経口懸濁液または錠剤)、コンプライアンスを強化するために 1 日 1 回投与します。

HIV-関連の消耗: 抗レトロウイルス療法 (ART) による HIV 陽性患者の体重減少を回復するために、-適応外使用-難治性消耗性疾患を改善しました。カロリー摂取を刺激し、代謝亢進を軽減することにより、肥満指数 (BMI) と生活の質 (QoL) を改善します。

4. 乳癌および子宮内膜癌の補助療法

転移性乳がん: 閉経後女性におけるホルモン受容体-陽性（HR+）転移性乳がんの緩和治療。 PR- 媒介シグナル伝達を遮断し、エストロゲン感受性を低下させることにより、乳がん細胞の増殖を阻害します。典型的な用量: 40-160 mg/日、疾患が進行するまで継続的に投与します。

子宮内膜がん: 手術や放射線治療を受けられない患者を対象とした、初期-期の子宮内膜がん（グレード 1-2、ステージ I～II）に対する補助療法。子宮内膜がん細胞の増殖を直接阻害することで、再発リスクを 20 ～ 30% 軽減します。用量: 100-200 mg/日を 3-6 か月間服用します。

品質と安全性の保証

ホルモン活性を持つ処方プロゲスチンである酢酸メゲストロールには、有効性、一貫性、安全性を確保するために厳格な品質管理が必要です。

原料と合成: 高純度のステロイド前駆体 (例: 16-デヒドロプレグネノロン酢酸エステル) からキラル合成により誘導され、黄体ホルモン活性に重要な正しい立体化学 (17 - アセトキシ配置) が保証されます。不純物 (異性体、未反応中間体など) は、HPLC モニタリングにより 0.1% 以下に制御されます。

製造工程: 酸化を防ぐために不活性ガス（窒素）保護を備えた GMP- 認定工場（最終結晶化用のクラス D クリーンルーム）で製造されています。自動化されたプロセス制御により、バッチ間の純度と旋光度の均一性が保証されます。{2}}-

包括的なテストプロトコル:

テスト項目	方法	合格基準
純度と関連物質	HPLC (C18 カラム、254 nm 検出)	純度 99.0%以上、単一不純物 0.1%以下、不純物合計 0.5%以下
旋光性	旋光測定 (1% クロロホルム溶液)	[ ]²⁰D +59 度から +65 度
重金属	原子吸光分光法 (AAS)	Pb 10ppm以下、Hg 1ppm以下、Cd 1ppm以下
残留溶媒	ガスクロマトグラフィー (GC、ヘッドスペース)	メタノール 300ppm以下、酢酸エチル 500ppm以下
識別	赤外分光法 (IR) および HPLC 保持時間	参照標準スペクトルと保持時間に一致