タダラフィル (CAS 番号: 171596-29-5) - 勃起不全および肺動脈高血圧症に対する長時間作用型 PDE5 阻害剤
医薬品グレードの医薬品有効成分（API）の専門サプライヤーとして、当社は世界的な薬局方基準（USP、EP、BP、CP）に厳密に準拠した高純度のタダラフィルを提供しています。{{0}{1}選択的で長時間作用型のホスホジエステラーゼ 5 型（PDE5）阻害剤であり、症状の治療に臨床的に承認されています。{3}勃起不全（ED）, 前立腺肥大症（BPH）、 そして肺動脈性肺高血圧症 (PAH)。半減期が約 17.5 時間の独自の薬物動態プロファイル-により、柔軟な投与（オンデマンドまたは毎日の低用量-）と治療効果の延長が可能となり、男性の健康や心血管ケアに好まれています。
製品基本情報
| アイテム | 詳細 |
|---|---|
| 製品名 | タダラフィル |
| CAS番号 | 171596-29-5 |
| 同義語 | (6R,12aR)-6-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-2,3,6,7,12,12a-ヘキサヒドロ-2-メチルピラジノ[1',2':1,6]ピリド[3,4-b]インドール-1,4-ジオン;シアリス® (ED/BPH 製剤のブランド名); Adcirca®（PAH製剤のブランド名） |
| 分子式 | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| 分子量 | 389.40 |
| 外観 | 白からオフホワイトの結晶性粉末。-無臭 |
| 仕様 | - 医薬品グレード：純度９９．０％以上（ＨＰＬＣ）。分析値 98.0% ～ 102.0% (無水ベース)。乾燥減量 0.5% 以下。強熱残留物 0.1% 以下。重金属 (Pb 1ppm 以下、Hg 0.1ppm 以下、Cd 0.1ppm 以下);残留溶媒（メタノール 300ppm 以下、アセトニトリル 410ppm 以下、酢酸エチル 500ppm 以下）。光学純度(ee) 99.5%以上 |
| 融点 | 302 ～ 305 度 (分解あり) |
| 溶解性 | 実質的に水に不溶（25 度で約 0.02 mg/mL）。エタノール (約 0.8 mg/mL) およびメタノールにわずかに溶けます。ジメチルスルホキシド (DMSO) および希酸 (0.1M HCl など) に可溶 |
| 保管条件 | 涼しく（2～8度）、乾燥した、遮光された容器に保管してください。-酸化と吸湿を防ぐために窒素下で密封されています。強酸/強塩基および酸化剤との接触を避けてください。有効期限: 医薬品グレードの場合は 36 か月 |
中核機能と作用機序
タダラフィルは次のような治療効果を発揮します。PDE5を選択的に阻害する-平滑筋弛緩における重要なシグナル伝達分子である環状グアノシン一リン酸（cGMP）を分解する酵素:
1. 勃起不全（ED）の場合
生理的トリガー: 性的刺激により、陰茎海綿体で一酸化窒素 (NO) が放出されます。
cGMPの蓄積: NO はグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMP 生成を増加させます。タダラフィルは PDE5 を阻害し、cGMP の分解を防ぎ、そのレベルの上昇を可能にします。
平滑筋の弛緩: cGMP の上昇により陰茎血管の平滑筋が弛緩し、海綿体への血流が増加し、勃起が引き起こされます。{0}
主な利点: 作用時間の短い-PDE5阻害剤（シルデナフィルなど）とは異なり、CAS#171596-29-5の長い半減期により勃起が起こります。自発的に服用後 24 ～ 36 時間以内に服用してください（性行為に対する正確なタイミングは必要ありません）。
2. 前立腺肥大症（BPH）の場合
病理リンク: 前立腺肥大症は、肥大した前立腺組織が尿道を圧迫し、排尿症状（例、頻尿、弱い排尿）を引き起こします。 PDE5 は前立腺および膀胱頸部平滑筋でも発現します。
リラクゼーション効果: 前立腺と膀胱の PDE5 を阻害し、平滑筋を弛緩させ、尿道の閉塞を軽減し、尿の流れを改善します。 EDとBPHの両方を患う患者によく使用されます（二重適応）。
コアアプリケーション（医薬品分野）
タダラフィル CAS#171596-29-5 は経口投与（錠剤、口腔内崩壊錠）され、心血管リスクの可能性があるため厳密に処方箋のみが必要です。投与量は適応症によって異なります。
1. 勃起不全（ED）
オンデマンド投与-: 性行為の少なくとも30分前に10 mgを摂取します。最大頻度は 1 日 1 回で、5 mg (軽度の ED または高齢患者の場合) または 20 mg (重度の ED 患者の場合) に調整できます。
毎日の低用量-投与量: 2.5 mg または 5 mg を 1 日 1 回摂取（性行為に関係なく）、自発的な性機能を求める患者または前立腺肥大症の併存症のある患者に最適です。
2. 前立腺肥大症（BPH）
単独療法: 5 mg を 1 日 1 回（1 ～ 2 週間以内に泌尿器症状を改善します）。
併用療法: 重症前立腺肥大症の場合、α-遮断薬（タムスロシンなど）と併用して1日1回5 mgを投与します（低用量では血圧への影響が最小限であるため、相加的低血圧を回避します）。
3. 肺動脈高血圧症 (PAH)
ブランド配合（Adcirca®）：40mgを1日1回（PAHは肺血管系においてより大きなPDE5阻害を必要とするため、ED/BPHよりも高用量）。
表示: 運動能力を向上させ、臨床症状の悪化を遅らせるために PAH (WHO グループ 1) に対して承認されています。
品質と安全性の保証
重要な処方 API である CAS#171596-29-5 は、特に薬物相互作用や心血管系の副作用の可能性を考慮して、純度、効力、安全性を確保するために厳格な品質管理を必要とします。
1. 製造と純度管理
合成: 環化、キラル分割（光学純度を確保するため）、結晶化などの主要なステップを含む、多段階の化学合成（1,3-ベンゾジオキソール誘導体から開始）によって製造されます。-このプロセスにより、次のことが保証されます。
最小限の不純物 (合成中間体、分解生成物など) 0.1% 以下 (単一不純物)、および 0.5% 以下 (合計不純物)。
(R,R)- エナンチオマーが活性型であるため、高い光学純度 (ee 99.5% 以上) (他のエナンチオマーは PDE5 阻害活性を持たない)。
GMP準拠: 汚染を防ぐために厳格な環境モニタリング (浮遊粒子、微生物数) を備えたグレード B/C クリーンルーム (ICH Q7 ガイドラインに準拠) で製造されています。
2. 包括的なテストプロトコル
| テスト項目 | 方法 | 合格基準 |
|---|---|---|
| 純度と分析 | HPLC (C18 カラム、230 nm 検出) | 純度 99.0% 以上。アッセイ 98.0% ～ 102.0% |
| 光学純度 | キラル HPLC (セルロース{0}}ベースのカラム) | エナンチオマー過剰率 (ee) 99.5% 以上 |
| 関連物質 | HPLC (勾配溶出) | 単一の不純物 0.1% 以下。不純物合計 0.5%以下 |
| 重金属 | ICP-MS (誘導結合プラズマ-質量分析) | Pb 1ppm以下、Hg 0.1ppm以下、Cd 0.1ppm以下 |
| 残留溶剤 | GC（ヘッドスペースサンプリング、FID検出器） | クラス 2 溶剤 500ppm 以下。クラス 1 溶媒は検出されませんでした |
| 乾燥減量 | 重量法（105度2時間） | 0.5%以下 |
| 強熱時の残留物 | 600度でアッシング | 0.1%以下 |
3. 安全上の注意事項
禁忌:
タダラフィルまたはPDE5阻害剤に対する過敏症。
硝酸塩（ニトログリセリン、二硝酸イソソルビドなど）の同時使用は-生命を脅かす低血圧のリスク-を伴います。
重度の心血管疾患（例、最近の心筋梗塞/脳卒中、不安定狭心症、制御不能な高血圧）。
重度の肝障害（小児ピュー クラス C）または末期腎疾患（ESRD、CrCl）-<30 mL/min).
悪影響:
一般的（軽度、一過性）：頭痛、消化不良（胸やけ）、背中の痛み、筋肉痛、顔面紅潮。
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 時間-組織損傷を避けるために緊急治療が必要）、突然の視力喪失（非動脈炎性前部虚血性視神経障害、NAION）、または突発性難聴。-
協力・連絡先
当社は、医薬品グレードのタダラフィルを製剤に合わせた形で提供しています。-
医薬品グレード: 錠剤、カプセル、または口腔内崩壊錠 (ODT) 製造用の微粉末 (注文ごとに 1kg～100kg、乾燥剤を入れた 2 層のアルミホイル袋、密封されたファイバードラムに詰められた-)。
付加価値サービスには次のようなものがあります。-
提供するDMF (ドラッグマスターファイル)(タイプ II) およびCEP（適合性証明書）世界市場 (米国、EU、APAC) での規制申請 (ANDA、NDA、MAA) をサポートします。
バッチ-固有の供給COA (分析証明書)コンプライアンスに関する完全な試験結果 (純度、光学純度、不純物) が付いています。
製剤開発の技術サポート（経口剤形の溶解性向上、安定性試験プロトコルなど）。
製薬メーカー、ジェネリック医薬品会社、または受託開発製造組織 (CDMO) の場合は、詳細な協力についてお問い合わせください。
連絡先:
電子メール: sales@huarongpharma.com
電話/WhatsApp: +86 13751168070
当社は「処方箋グレードの品質、規制順守、患者の安全」の原則を遵守しており、男性の健康と心臓血管ケアにおいて世界の製薬業界と提携することを楽しみにしています。{0}
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