製品説明
ディオバン（バルサルタン）は、ドイツと英国で、降圧剤として使用されるアンジオテンシンⅡ拮抗薬として発売されました。ビフェニルブロモメチル亜硝酸塩は、化合物の3段階合成の出発物質として使用され、(S)-エナンチオマーは(R)-エナンチオマーよりも活性です。バルサルタンは、AT1受容体の非常に特異的な拮抗薬であり、強力で経口活性のある非ペプチド薬です。この受容体は、アンジオテンシンⅡの心血管効果（アルドステロンとカテコールアミンの分泌、血管収縮、陽性変力反応、腎臓効果）を担っています。ロサルタンとは異なり、プロドラッグではなく、1日1回の投与でACE薬エナラプリルと同等の活性があります。また、ACE阻害剤で観察される咳の副作用も示しませんでした。ディオバン（バルサルタン）はゆっくりと代謝され（長時間持続）、その主な代謝物は著しく活性が低い。薬物治療を中止してもリバウンド高血圧の証拠はなく、ジヒドロピリジン系Ca拮抗薬アンロジピンと同等の効果があった。
バルサルタンの化学的性質
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融点 |
116-117度 |
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沸点 |
684.9±65.0度（予測） |
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密度 |
1.212±0.06 g/cm3（予測値） |
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蒸気圧 |
0-0Pa、20-25度 |
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保管温度 |
2-8度 |
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溶解度 |
DMSO: 20mg/mL以上 |
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形状 |
粉 |
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pKaの |
3.56±0.10（予測値） |
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色 |
白から黄褐色 |
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光学活性 |
[ ]/D -55 ～ -70 度、メタノール中=1 ℃ |
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水溶性 |
84.99mg/L（25度） |
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メルク |
14,9916 |
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BCSクラス |
2 |
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安定性 |
吸湿性 |
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InChIKey(インチャイキー) |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
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ログP |
25度およびpH2.5-7で1.2-2.8 |
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表面張力 |
59.6-68.1mN/m、10-100mg/L、20度 |
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解離定数 |
3.76-4.38 25度 |
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CAS データベースリファレンス |
137862-53-4 (CAS データベース リファレンス) |
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EPA 物質登録システム |
L-バリン、N-(1-オキソペンチル)-N-[[2'-(2H-テトラゾール-5-イル)[1,1'-ビフェニル]-4-イル]メチル]-(137862-53-4) |
人気ラベル: バルサルタン cas#137862-53-4、中国バルサルタン cas#137862-53-4 メーカー、サプライヤー, 危機管理のためのAPI, ヘルスケア情報交換のためのAPI, グリーンテクノロジーのAPI, 持続可能性のためのAPI, ビデオマーケティングのAPI, コンテンツマーケティングのAPI
