チルゼパチド CAS No#2023788-19-2

チルゼパチド CAS No#2023788-19-2

ティルゼパチド (CAS 番号: 2023788-19-2) - デュアル GIP/GLP-1 受容体作動薬、2 型糖尿病および肥満症用医薬品-グレードのペプチド有効医薬品成分(API)の専門サプライヤーとして、当社は世界的な規制に厳密に準拠した高-純度のティルゼパチドを提供しています。薬局方標準 (USP、EP、BP)。 -クラス初のデュアルグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド(GIP)およびグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体アゴニストであり、2 つの重要なインクレチン経路を標的とすることで優れた血糖コントロールと体重減少を実現し、2 型糖尿病(T2DM)および慢性肥満管理の画期的な治療薬となります。
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説明

ティルゼパチド (CAS 番号: 2023788-19-2) - 2 型糖尿病および肥満に対するデュアル GIP/GLP-1 受容体アゴニスト

医薬品グレードのペプチド有効成分(API)の専門サプライヤーとして、当社は世界的な薬局方基準(USP、EP、BP)に厳密に準拠した高純度のティルゼパチドを提供しています。{{0}{1}}ファーストクラスの--クラスのデュアルグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド(GIP)とグルカゴン{6}様ペプチド-1(GLP-1)受容体アゴニストであるデュアルグルコース{6}}は、2 つの重要なインクレチン経路を標的とすることで優れた血糖コントロールと体重減少をもたらし、2 型糖尿病(T2DM)と慢性肥満の画期的な治療薬となります。管理。

製品基本情報

アイテム 詳細
製品名 ティルゼパチド
CAS番号 2023788-19-2
分子式 C₂₄₉H₃₇₅N₆₅O₇₃S₆
分子量 5917.65
外観 白色からオフホワイトの凍結乾燥粉末。-無臭
仕様 医薬品グレード。純度 99.0% 以上 (HPLC)。乾燥減量 3.0% 以下。強熱残留物 0.1% 以下。重金属 (Pb、Hg、Cd) 10ppm 以下。溶媒残留物 (アセトニトリル、水) は ICH Q3C 制限に準拠。エンドトキシン 0.25 EU/mg 以下

製品のコア機能とアプリケーション

チルゼパチド CAS No#2023788-19-2 は、次のような薬理学的効果を発揮します。GIP受容体とGLP-1受容体を同時に活性化する-グルコース代謝と体重を相乗的に調節する独自のメカニズム。 GIP はインスリン分泌を促進し、食物摂取量を減らしますが、GLP-1 はグルカゴンを抑制し、胃内容排出を遅らせ、さらに食欲を低下させます。その主な利点は、長い半減期(約 5 日)-週に 1 回の投与で効果が持続します。-これはヒト用の医薬品製剤のみに使用されます。

1. 2 型糖尿病 (T2DM) の治療

単独療法: ライフスタイルの修正によるコントロールが不十分な T2DM 患者の場合、糖化ヘモグロビン (HbA1c) を 1.5 ~ 2.0% 減少させ、空腹時血糖値を 30 ~ 50 mg/dL 減少させます。

併用療法: メトホルミン、SGLT2 阻害剤、またはインスリンと併用すると、単独のインクレチン アゴニストと比較して優れた血糖コントロールを達成できます。-3 剤併用療法で HbA1c が最大 2.5% 低下します。

心臓代謝の利点: 血糖コントロールに加えて、血圧、中性脂肪、腹囲などの複数の心血管危険因子を改善します。

2. 慢性肥満の管理

肥満指数(BMI)が 30 kg/m2 以上(肥満)、または BMI が 27 kg/m2 以上(過体重)で、少なくとも 1 つの体重関連の併存疾患(高血圧、脂質異常症、T2DM など)を伴う成人が対象です。-

GIP 媒介のエネルギー消費増強と GLP-1 誘導性の食欲抑制を組み合わせることで、単一の GLP-1 アゴニストよりも優れた大幅な体重減少(72 週間でベースライン体重の平均 15-20%)-を達成します-。

剤形

注射用製剤: 皮下注射 (腹部、大腿、上腕) 用の充填済みペン (2.5 mg/0.5 mL、5 mg/0.5 mL、7.5 mg/0.5 mL、10 mg/0.5 mL) を週 1 回投与します。用量漸増 (2.5 mg から開始) により、胃腸への副作用が最小限に抑えられます。

品質と安全性の保証

新しい二重作用ペプチド API であるため、有効性、安定性、安全性を確保するには厳格な品質管理が必要です。-

原材料の調達と生産

プリカーサーの選択: 高純度の組換え GIP/GLP-1 ハイブリッド ペプチド前駆体と合成修飾 (半減期延長のための脂質化など) を使用して、受容体結合親和性を最適化し、免疫原性を最小限に抑えます。{0}

製造工程: GMP-認定のクリーンルームで、高度な固相ペプチド合成(SPPS)と翻訳後脂質結合体-を介して製造されています。-カップリング効率、精製 (マルチステップ HPLC)、凍結乾燥を厳密に制御することで、バッチ間の一貫性と長期安定性を確保します。--

包括的なテストプロトコル

各バッチは、世界的な薬局方基準を満たすために厳格なテストを受けます。

純度および関連物質:HPLC分析(純度99.0%以上、単一不純物0.5%以下、不純物合計1.0%以下)。

ペプチドの正体: 質量分析およびアミノ酸配列検証によって確認されています。

物理的および化学的試験: 比旋光度 (+55 度から +65 度、0.1M 酢酸中)、水分含有量 (カールフィッシャー法 3.0% 以下)、および pH (再構成溶液の場合 6.5 ~ 7.5)。

安全性試験: 重金属検出(ICP-MS)、微生物限界検査(総好気性微生物数 100 CFU/g 以下)、無菌検査(注射用-グレード API の場合)、エンドトキシン検査(0.25 EU/mg 以下)。

安全上の注意事項

一般的な副作用: 胃腸反応(吐き気、下痢、嘔吐、便秘)-GLP-1 アゴニストと同様ですが、一般に軽度から中等度であり、用量の増加とともに改善します。

重大なリスク:

膵炎: 重度の持続性腹痛を監視します。疑わしい場合は中止してください。

甲状腺C-細胞腫瘍のリスク: 甲状腺髄様癌 (MTC) または多発性内分泌腫瘍症候群 2 型 (MEN 2) の個人歴/家族歴がある患者には禁忌です。

低血糖症: インスリンまたはスルホニル尿素を併用するとリスクが増加します。-これらの薬剤の用量を最初は 20~50% 減らします。

腎臓のイベント: 脱水症状のある患者では急性腎障害を引き起こす可能性があります (嘔吐/下痢による)。十分な水分摂取を確保してください。

禁忌: チルゼパチドまたはその他の賦形剤に対する過敏症。 MTCの歴史/家族歴;男性2.

協力・連絡先

当社は、柔軟な生産能力(グラムレベルの研究開発サンプルからキログラムレベルの大量注文まで)を備えた、週 1 回の注射製剤のメーカー向けに、医薬品-グレードのティルゼパチド CAS No#2023788-19-2 API を提供しています。-この製品を必要とする製薬企業、研究開発機関、または製剤会社の場合は、以下についてお問い合わせください。

詳細な薬局方準拠文書 (USP/EP モノグラフ確認書、分析証明書)。

価格の見積もり、大量注文の割引、無料の研究開発サンプルのリクエスト。

技術サポート (例: 製剤の適合性、再構成ガイドライン、ペプチドの安定性プロトコル)。

連絡先:

メールアドレス: sales@huarongpharma.com

電話/WhatsApp: +86 13751168070

私たちは「品質第一、コンプライアンス指向」の原則を遵守しており、グローバル パートナーとの長期的で相互に有益な協力関係を確立することを楽しみにしています。{0}

よくある質問 (FAQ)

1. ティルゼパチドの一般的な副作用は何ですか?

最も一般的な副作用は次のとおりです。胃腸の反応吐き気(患者の35-50%)、下痢(25~40%)、嘔吐(15~25%)、便秘(10~20%)、食欲減退(30~45%)など。これらは通常、用量依存性であり、最初の 4 ~ 6 週間以内に発生しますが、継続使用またはゆっくりとした用量漸増で改善することがよくあります。あまり一般的ではありませんが、頭痛、倦怠感、注射部位の軽度の反応 (発赤、かゆみ) などの副作用があります。

2. ティルゼパチドは体内でどのように作用しますか?

を通じて機能します二重機構GIP 受容体と GLP-1 受容体の両方を活性化することにより:

GIP受容体の活性化: インスリンの分泌を促進し(グルコースに依存)、グルカゴンの放出を減らし、エネルギー消費を増加させて体重減少に寄与する可能性があります。-

GLP-1受容体の活性化:インスリン分泌を刺激し、グルカゴンを抑制し、胃排出を遅くし(食後の血糖値スパイクを軽減)、脳に作用して食欲を抑制します。

相乗効果: GIP と GLP-1 の作用を組み合わせることで、単独のインクレチン アゴニストと比較して、優れた血糖コントロールとより大きな体重減少がもたらされます。

長い半減期-: ペプチドに結合した脂質鎖がアルブミンに結合するため、クリアランスが遅くなり、週に 1 回の投与が可能になります。-

3. チルゼパチドとの薬物相互作用はありますか?

はい、胃排出を遅らせる能力は、他の経口薬の吸収に影響を与える可能性があります。主なやり取りには次のようなものがあります。

経口血糖降下薬: インスリンまたはスルホニルウレア剤と併用すると、低血糖のリスクが増加します。-これらの薬剤の用量を最初は 20~50% 減らします。

経口避妊薬: 吸収が遅れる可能性があります (ピーク濃度が約 25% 減少します)。チルゼパチド注射の少なくとも 30 分前に投与してください。

抗生物質/抗真菌薬: 急速な吸収を必要とする薬剤(アモキシシリンなど)は、服用の 1 時間前または 2 時間後に服用する必要があります。

ベータ-ブロッカー: 低血糖症状 (例、頻脈) が隠れる可能性があります。血糖値を注意深く監視します。

糖質コルチコイド: 血糖降下効果を低下させる可能性があります。-必要に応じてモニタリングを強化し、投与量を調整します。

 

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