リラグルチド (CAS 番号: 204656-20-2) - 2 型糖尿病および肥満管理のための長時間作用型 GLP-1 受容体作動薬

医薬品グレードのペプチド有効成分（API）の専門サプライヤーとして、当社は世界薬局方基準（USP、EP、BP）に厳密に準拠した高純度のリラグルチドを提供しています。{{1}{1}組換えグルカゴン-様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体アゴニストであり、内因性 GLP-1 の作用を模倣して血糖を調節し、体重を減少させるため、成人の 2 型糖尿病 (T2DM) および慢性肥満管理の中核となる治療薬となっています。

製品基本情報

アイテム	詳細
製品名	リラグルチド
CAS番号	204656-20-2
分子式	C₁₇₄H₂₆₆N₄₄O₅₁
分子量	3751.25
外観	白からオフホワイトの非晶質粉末。-無臭
仕様	医薬品グレード。純度 99.0% 以上 (HPLC)。乾燥減量 3.0% 以下。強熱残留物 0.1% 以下。重金属 (Pb、Hg、Cd) 10ppm 以下。残留溶媒 (アセトニトリル、トリフルオロ酢酸) は ICH Q3C 制限に準拠。エンドトキシン 0.25 EU/mg 以下

製品のコア機能とアプリケーション

リラグルチド CAS#204656-20-2 は、次のような薬理学的効果を発揮します。GLP-1受容体を選択的に活性化する(膵臓、脳、胃腸管で発現)、T2DM と肥満の重要な病態生理学的メカニズムに対処します。その主な利点は、24-時間の半減期これにより、-1 日 1 回の皮下投与と安定した血中濃度-が可能になり、患者のコンプライアンスが大幅に向上します。これはヒト用の医薬品製剤のみに使用されます。

1. 2 型糖尿病 (T2DM) の治療

単独療法: メトホルミンに耐えられない、または第一選択の経口薬に禁忌がある T2DM 患者の場合、空腹時/食後血糖値を低下させ、糖化ヘモグロビン (HbA1c) を 1.0～1.5% 低下させます。-

併用療法: メトホルミン、スルホニル尿素剤、SGLT2 阻害剤、またはインスリンと併用して血糖コントロールを強化し、インスリン / スルホニル尿素剤による体重増加を相殺します（併用で平均 1～3kg の体重減少）。-。

心臓血管の保護：心血管疾患が確立されている、または心血管リスクが高いT2DM患者における重大な心血管有害事象（MACE、心筋梗塞、脳卒中など）のリスクを軽減します。

2. 慢性肥満の管理

肥満指数（BMI）が 30 kg/m2 以上（肥満）、または BMI が 27 kg/m2 以上（過体重）で、少なくとも 1 つの体重関連の併存疾患（高血圧、脂質異常症、T2DM など）を伴う成人が対象です。-

食欲を抑制し（中枢神経系の調節により）、胃内容排出を遅らせ、深刻な空腹感を伴わずに食物摂取量を減らすことで、持続的な体重減少（52週間でベースライン体重の平均5-7%）を達成します。

剤形

注射用製剤: -皮下注射 (腹部、大腿、上腕) 用の充填済みペン (6 mg/mL、12 mg/mL) を 1 日 1 回投与します。胃腸への副作用を最小限に抑えるために、用量は徐々に増量されます (1 日あたり 0.6 mg から開始)。

品質と安全性の保証

高効力ペプチド API であるため、有効性、安定性、臨床安全性を確保するために厳格な品質管理が必要です。-

原材料の調達と生産

プリカーサー制御: 組換え大腸菌-で発現した GLP-1 アナログ前駆体と高純度合成脂肪酸鎖-（アルブミン結合により半減期を延長するため）を使用し、受容体親和性に影響を与えたり、免疫反応を誘発したりする可能性のある不純物を回避しています。

製造工程: GMP-認定クリーンルームで、固相ペプチド合成（SPPS）-、その後の翻訳後修飾（脂肪酸結合）および多段階精製（高速液体クロマトグラフィー、HPLC）-を経て製造されています。-カップリング効率と脱保護ステップを厳密に制御することで、バッチ間の一貫性が確保されます。{6}}

包括的なテストプロトコル

各バッチは、世界的な薬局方基準を満たすために厳格なテストを受けます。

純度および関連物質：ＨＰＬＣ分析（純度９９．０％以上、単一不純物０．５％以下、不純物合計１．０％以下）。

ペプチドの正体：質量分析およびアミノ酸配列分析により確認。

物理的および化学的試験: 比旋光度 (+63 度から +73 度、0.1M 酢酸中)、水分含有量 (カールフィッシャー法 3.0% 以下)、および pH (水溶液の場合 6.0 ～ 8.0)。

安全性試験: 重金属検出（ICP-MS）、微生物限界検査（総好気性微生物数 100 CFU/g 以下）、無菌検査（注射用-グレード API の場合）、エンドトキシン検査（0.25 EU/mg 以下）。

安全上の注意事項

一般的な副作用: 胃腸反応（吐き気、下痢、便秘、嘔吐）{0}}ほとんどが軽度から中等度で、初回用量漸増段階で発生し、使用を続けると改善します。-

重大なリスク:

膵炎: 持続する重度の腹痛 (吐き気/嘔吐を伴う) を監視します。疑わしい場合は直ちに中止してください。

甲状腺C-細胞腫瘍のリスク: 甲状腺髄様癌 (MTC) または多発性内分泌腫瘍症候群 2 型 (MEN 2) の個人歴/家族歴がある患者には禁忌です。

低血糖症: インスリンまたはスルホニルウレア剤と併用するとリスクが増加します。-最初はこれらの薬剤の用量を 20～50% 減らし、血糖値を注意深く監視します。

腎障害: 中等度から重度の腎機能障害（eGFR）のある患者には注意して使用してください。{0}{1}<30 mL/min/1.73m²); avoid in end-stage renal disease.

禁忌: リラグルチドまたはその他の賦形剤に対する過敏症。 MTCの歴史/家族歴;男性2;重度の胃腸疾患（胃不全麻痺など）。

協力・連絡先

当社は、柔軟な生産能力（グラムレベルの研究開発サンプルからキログラムレベルの大量注文まで）を備えた、医薬品-グレードのリラグルチド CAS#204656-20-2 API を、1 日 1 回の注射製剤のメーカー向けに提供しています。-この製品を必要とする製薬企業、研究開発機関、または製剤会社の場合は、以下についてお問い合わせください。

詳細な薬局方準拠文書 (USP/EP モノグラフ確認書、分析証明書)。

価格の見積もり、大量注文の割引、無料の研究開発サンプルのリクエスト。

技術サポート (例: 製剤の適合性、用量漸増ガイダンス、ペプチドの安定性維持)。-

連絡先:

メールアドレス: sales@huarongpharma.com

電話/WhatsApp: +86 13751168070

私たちは「品質第一、コンプライアンス指向」の原則を遵守しており、グローバルパートナーとの長期的で相互に有益な協力関係を確立することを楽しみにしています。{0}

よくある質問 (FAQ)

1. リラグルチドの一般的な副作用は何ですか?

最も一般的な副作用は次のとおりです。胃腸の反応吐き気（患者の30-45％）、下痢（15～30％）、便秘（10～20％）、嘔吐（5～15％）、食欲減退（15～25％）など。これらは通常、用量依存性であり、治療の最初の 2 ～ 4 週間以内に発生しますが、多くの場合、徐々に用量を増やしたり、使用を継続したりすると解決します。あまり一般的ではありませんが、頭痛、倦怠感、注射部位の軽度の反応 (発赤、かゆみ) などの副作用があります。